Los investigadores han desarrollado una familia de reactivos que pueden añadir estructuras apretados, en forma de anillo que aumentan las propiedades beneficiosas de un fármaco a una amplia variedad de fármacos candidatos.
Fundamentalmente, la síntesis de la estructura de anillo reduce significativamente los múltiples pasos que se requieren en los métodos anteriores, una barrera que a veces ha dado lugar a la interrupción del desarrollo de fármacos en el pasado. estructuras de anillo son atractivos añadidos para ayudar a optimizar las propiedades de un fármaco. Por ejemplo, pueden ayudar a limitar la holgura no deseada del fármaco del cuerpo.
Las estructuras de anillo más pequeño, con sólo tres o cuatro átomos de carbono, son difíciles de sintetizar. A su vez, la búsqueda de una manera de unir el anillo al agente farmacéutico sin "enredos" las moléculas ha demostrado ser un reto. Aquí, Ryan Gianatassio y sus colegas fueron capaces de añadir estratégicamente estructuras de anillo que contienen cuatro átomos de nitrógeno a un sitio en muchas moléculas complejas, similares a las drogas. Un poco como una trampa de ratón, el reactivo "resortes" abierto cuando entra en contacto con el agente farmacéutico, enganche de manera efectiva en el anillo. Es importante destacar que la técnica de la síntesis de los investigadores no pasa por los múltiples pasos que se requieren en las recetas anteriores para las estructuras en forma de anillo, que pueden ayudar a acelerar el proceso de desarrollo de numerosos productos farmacéuticos.
Los autores señalan que su nueva estructura de anillo ya ha ayudado en el ámbito clínico, donde en un caso se habilita la búsqueda de un candidato farmacéutica preclínica que previamente habían sido descartados debido a las ineficiencias en la síntesis.
Fundamentalmente, la síntesis de la estructura de anillo reduce significativamente los múltiples pasos que se requieren en los métodos anteriores, una barrera que a veces ha dado lugar a la interrupción del desarrollo de fármacos en el pasado. estructuras de anillo son atractivos añadidos para ayudar a optimizar las propiedades de un fármaco. Por ejemplo, pueden ayudar a limitar la holgura no deseada del fármaco del cuerpo.
Las estructuras de anillo más pequeño, con sólo tres o cuatro átomos de carbono, son difíciles de sintetizar. A su vez, la búsqueda de una manera de unir el anillo al agente farmacéutico sin "enredos" las moléculas ha demostrado ser un reto. Aquí, Ryan Gianatassio y sus colegas fueron capaces de añadir estratégicamente estructuras de anillo que contienen cuatro átomos de nitrógeno a un sitio en muchas moléculas complejas, similares a las drogas. Un poco como una trampa de ratón, el reactivo "resortes" abierto cuando entra en contacto con el agente farmacéutico, enganche de manera efectiva en el anillo. Es importante destacar que la técnica de la síntesis de los investigadores no pasa por los múltiples pasos que se requieren en las recetas anteriores para las estructuras en forma de anillo, que pueden ayudar a acelerar el proceso de desarrollo de numerosos productos farmacéuticos.
Los autores señalan que su nueva estructura de anillo ya ha ayudado en el ámbito clínico, donde en un caso se habilita la búsqueda de un candidato farmacéutica preclínica que previamente habían sido descartados debido a las ineficiencias en la síntesis.
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